BLACK CYBER WEEK! Publikacje i multimedia nawet do 80% taniej i darmowa dostawa od 350 zł! Sprawdź >
Farmakologia i toksykologia w praktyce
Flupirtyna – innowacyjny lek przeciwbólowy w medycynie weterynaryjnej
dr n. wet. Beata Łebkowska-Wieruszewska1
lek. wet. Virginia De Vito2
prof. dr hab. Cezary Jacek Kowalski1
dr inż. Andrzej Lisowski3
prof. Mario Giorgi2
lek. wet. Jan Piskoń4
W ostatnich latach powstały międzynarodowe organizacje zajmujące się zagadnieniami związanymi z leczeniem bólu u zwierząt, takie jak International Veterinary Academy of Pain Management (IVAPM). Świadomość potrzeby stosowania analgetyków spowodowała, że również weterynaryjny rynek leków przeciwbólowych stale się rozszerza (Toutain i Lees, 2004).
Pomimo że najnowsze leki przeciwbólowe są szeroko dostępne w medycynie człowieka, liczba preparatów aktualnie zarejestrowanych do użytku w weterynarii jest nadal bardzo mała. Jednocześnie wśród praktykujących lekarzy weterynarii obserwuje się powszechną tendencję do stosowania leków przeciwbólowych poza wskazaniami (off-label use) dla danego gatunku zwierząt. Przyczyną takiego działania jest chęć zapewnienia tzw. komfortu chorowania, głównie u pacjentów gatunków towarzyszących, którzy nieczęsto, jak to ma miejsce w przypadku kotów, przejawiają cierpienie. Jednakże ekstrapolacja dawki z ludzi na zwierzęta, a nawet pomiędzy różnymi gatunkami zwierząt jest niepoprawna, ponieważ wykazano wiele różnic swoistych gatunkowo w losach leków. Znajomość kinetyki i efektów (farmakodynamika) działania leków jest niezbędna do prawidłowego zastosowania ich w terapii (wybór najlepszej drogi podawania, najlepszego zakresu dawkowania, indywidualizacja dawki) (Herman, 2001) poprzez ustalenie hipotetycznej dawki i interwałów podawania w oparciu o wartość MEC (minimalne skuteczne stężenie).
Nie taki nowy lek
Flupirtyna (FLU) należy do klasy antagonistów N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), chociaż w tej grupie uważa się ją za nietypową. Ustalono, że FLU dodatkowo współdziała ze sprzężonymi z białkiem G kanałami potasowymi (GIRK) (Jakob i Krieglstein, 1997). FLU uruchamia GIRK, ale poprzez wypływ jonów potasowych w komórkach (aktywacja kanałów KCNQ) stabilizuje ich potencjał spoczynkowy i zmniejsza aktywację błon komórek nerwowych (Kolosov, 2012). Ponieważ związek selektywnie wchodzi w interakcję z neuronalnym K+, FLU okrzyknięto prototypem nowej klasy leków – tzw. związków selektywnie otwierających neuronalny kanał potasowy (Selective Neuronal Potassium Channel Openers, w skrócie SNEPCO) (Kornhuber i wsp., 1999).
FLU została po raz pierwszy zatwierdzona do leczenia u ludzi w latach osiemdziesiątych w Niemczech (Friedel i Fitton, 1993). Dzięki jej mechanizmowi działania zmniejszającemu nadwrażliwość nerwową, w medycynie człowieka okazała się użyteczna w nad...
Wykazano, że stosowanie FLU jest korzystne w krótkotrwałym leczeniu bólu ostrego do umiarkowanego, takiego jak ból pooperacyjny bądź pourazowy (Heusinger, 1987). Natomiast przewlekły ból prowadzi do zwyrodnień w układzie nerwowym, a zatem środek p...