Farmakologia
Zastosowanie tramadolu w iniekcji u psów
dr n. wet. Beata Łebkowska-Wieruszewska1
prof. dr hab. Cezary Jacek Kowalski1
prof. Giuseppe Saccomanni2
Sara Del Carlo2
PhD. M. Giorgi3
Tramadol (T) jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym, strukturalnie podobnym do kodeiny i morfiny. Wykazuje jednakże słabe powinowactwo do opioidowych receptorów µ oraz δ, które odpowiadają za analgezję (uśmierzanie bólu), euforię, uzależnienie, zwolnienie częstości skurczów serca oraz depresję oddechową (11), i jeszcze słabsze do podtypu κ (odpowiadają za zaburzenia nastroju, zwężenie źrenicy oraz sedację). Jest więc na tyle precyzyjny, by wywoływać wyłącznie analgezję i stan euforii bez niepożądanego działania uzależniającego i sedacyjnego. Odpowiedź kliniczna na tramadol zależy od tempa i zakresu metabolizmu, ponieważ jego metabolity mają różną siłę działania przeciwbólowego. O-demetylo-tramadol (M1) jest głównym metabolitem u większości gatunków i ma 200 razy silniejsze powinowactwo do receptora µ niż lek macierzysty (19), podczas gdy metabolity N-, N-didesmethyl-tramadol (M2) i N-, O-didesmethyl-tramadol (M5) są nieaktywne.
Summary
Tramadol administration by injection in dogs
The search for pain relief medications has been going on for centuries, if not millennia. It has long been known that the opiates are able to produce excellent analgesia as well as feelings of euphoria. Unfortunately, they are also habit-forming, cause respiratory depression, sedation, and hallucinations. As science has examined the brain, several types of opiate receptors have been found such that stimulation of different receptors is responsible for the different effects of the opiates. For example, the “mu” and “delta” receptors account for analgesia (pain relief), euphoria, addiction, slowed heart rate, and respiratory depression. The “kappa” receptors cause dysphoria (unpleasant feelings), constricted pupils, and sedation. The “sigma” receptors account for hallucinations. In the laboratory, it is possible to create opiates that stimulate only some receptors and not others. It is possible to create a drug that creates analgesia and euphoria without being addictive or sedating. Tramadol (T) is an example of such a drug.
Key words: tramadol, metabolites, dogs, injection
Wydaje się, że tramadol jest szybko rozkładany do nieaktywnych metabolitów u kóz (1), psów (4, 5, 7, 12, 17), osłów (6) i koni (8, 20), a także u kotów (18) i ludzi (10), co może mieć znaczący wpływ zarówno na skuteczność, jak i bezpieczeństwo stosowania tramadolu u tych gatunków.
Kliniczną korzyścią stosowania tramadolu jest brak niekorzystnych wpływów w porównaniu z innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak pochodne opioidów lub niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), co sugeruje, że tramadol może być przydatny do długo...
