Mija ponad 60 lat od chwili zastosowania po raz pierwszy ketaminy u ludzi jako związku chemicznego CI-581. Lek okazał się wyjątkowo skutecznym anestetykiem. Ketamina jest aktualnie stosowana z powodzeniem jako lek przeciwbólowy, anestetyczny, jako jeden ze składników terapii multimodalnej u ludzi i u zwierząt. Ten artykuł omawia główne wskazania terapeutyczne oraz dawkowanie i przeciwwskazania do stosowania ketaminy, a także główne mechanizmy jej działania molekularnego i komórkowego.

Chlorowodorek ketaminy, powszechnie znany jako ketamina [2-(2-chlorofenylo)-2-(metyloamino)-cykloheksanon] (ryc. 1), to psychodelik (substancja psychoaktywna) – lek zatwierdzony w Polsce wśród substancji psychotropowych grupy II-P do stosowania jako środek przeciwbólowy (ból neuropatyczny, fibromialgia – choroba powodująca przewlekły ból), lek do znieczulenia ogólnego, stosowany pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami, skuteczny w depresji lekoopornej, w leczeniu zespołu stresu pourazowego (PTSD), myśli samobójczych oraz regeneracji złączy nerwowych (zdolność układu nerwowego do regeneracji neuronów zarówno pod względem anatomicznym, jak i funkcjonalnym, a także możliwość tworzenia zupełnie nowych połączeń – zjawisko neuroplastyczności). Lek jest wysoce skuteczny w przypadku krótkich zabiegów medycznych, które nie wymagają rozluźnienia mięśni szkieletowych, i może być stosowany jako środek przed znieczuleniem (premedykujący), przed wprowadzeniem znieczulenia ogólnego w połączeniu z innymi środkami znieczulającymi. Co więcej, ketamina została zatwierdzona przez FDA do wzmacniania działania substancji o słabym działaniu anestetycznym, takich jak podtlenek azotu (1).

Rys historyczny

Ketamina – pochodna fencyklidyny, podana ludziom po raz pierwszy w 1964 roku jako substancja o kodzie CI-581 firmy Parke Davis (USA), okazała się skutecznym anestetykiem. Powodowała u człowieka stan świadomości wskazujący na sensoryczne wyłączenie go od świata. Określono go potem jako anestezję zdysocjowaną, a anestetyk nazwano dysocjacyjnym. W ostatnim okresie o ketaminie zrobiło się głośno, a to za sprawą psychiatrów, którzy w 2000 roku stwierdzili, że subanestetyczne (podprogowe) dawki leku, tj. 0,5 mg/kg m.c. w ciągu 100 minut we wlewie dożylnym (i.v.), mogą być i są skuteczne w leczeniu depresji, zwłaszcza lekoopornej. Jest to nie do przecenienia, zważywszy na fakt, że liczba osób z zaburzeniami depresyjnymi w Polsce sięga ponad 3,1 miliona (2). Liczba popełnianych samobójstw na świecie w związku z depresją endogenną to ponad 700 000 przypadków rocznie (3).