Małe zwierzęta
Czy obecność pokarmu oraz sposób dawkowania mogą wpływać na skuteczność cimikoksybu u psów?
dr n. wet. Beata Łebkowska-Wieruszewska1
prof. dr hab. Cezary Jacek Kowalski1
dr n. wet. Tae Won Kim2
prof. Helen Owen3
prof. Hyoin Yun2
prof. Mario Giorgi4
Leczenie przewlekłego bólu jest priorytetem u starzejących się zwierząt towarzyszących. Mając na uwadze bezpieczeństwo stosowania, farmakologia weterynaryjna stale poszukuje alternatywy dla znanych i szeroko stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Cimikoksyb (CX) – pochodna imidazolu – to wysoce wybiórczy inhibitor COX-2 drugiej generacji. Początkowo wykorzystywany do leczenia schizofrenii i stanów depresyjnych (1), dopiero po kilku latach badań klinicznych, jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy u ludzi, został wprowadzony na rynek do celów weterynaryjnych (5, 10, 11).
SUMMARY
Does presence of food and dosage regimen affect the efficacy of cimicoxib in dogs?
Cimicoxib (CX) is a new coxib anti-inflammatory drug for use in the dog. The aim of the present study was to evaluate the PK features of CX after administration of precise doses of CX (2 mg/kg bw) and an approximate dose (80 mg tablet for an animal of about 40 kg). The effects of food intake on the PK properties were also evaluated. The results of pharmacokinetic analysis were similar in both studies, regardless of the dose and the presence of food in the gastrointestinal tract (fasted vs. fed). In addition, simulated multiple dosing data revealed that time over minimal effective concentration was similar for all the concentrations tested. These results show that both small variations in dosages and the presence of food in the gastrointestinal tract do not change the therapeutic efficacy of this analgesic as reflected in its blood levels.
Key words: cimicoxib, dogs, fed and fasted, pharmacokinetics
Grupa wybiórczych inhibitorów COX-2 ma duże znaczenie w medycynie weterynaryjnej, ponieważ większość gatunków zwierząt jest dużo bardziej podatna niż ludzie na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, wywoływane przez NLPZ (3).
Nowoczesne NLPZ w weterynarii
Weterynaryjny rynek leków stale się rozszerza (12), zwłaszcza w obszarze leków przeciwbólowych. Jest to związane z rosnącym zapotrzebowaniem w starzejącej się grupie zwierząt towarzyszących. Wraz z rozwojem nowoczesnych technik diagnostycznych oraz możliwości leczenia pacjenci geriatryczni żyją coraz dłużej. Jednocześnie są bardziej podatni na choroby związane z wiekiem – nowotwory, zapalenie stawów, zaburzenia metaboliczne, otyłość itp. Często ból staje się nieodłącznym towarzyszem podeszłego wieku, co jest zupełnie niepotrzebne i może on być bezpiecznie eliminowany. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) wiodą prym wśród leków przeciwbólowych w medycynie weterynaryjnej, zwłaszcza odkąd – ze względu na poważne działania niepożądane związane z przewlekłym stosowaniem większości NLPZ – nastąpił zwrot w badaniach ze wskazaniem na wybiórcze inhibitory COX-2. Przemawia za tym wprowadzenie w ciągu ostatnich lat na rynek weterynaryjny pięciu wybiórczych inhibitorów COX-2: derakoksybu (2002), firokoksybu (2007), mawakoksybu (2008), robenakoksybu (2009) oraz najnowszego – cimikoksybu (CX) (2011).
