Ze względu na bardzo silny efekt uspokajający we współczesnej anestezjologii weterynaryjnej szczególne znaczenie w sedacji, premedykacji, a nawet immobilizacji wielu gatunków zwierząt mają leki z grupy agonistów receptorów alfa-2-adrenergicznych, popularnie zwane α-2-agonistami. Obecnie należą one do najczęściej wykorzystywanych środków uspokajających u zwierząt w wielu krajach, a w Polsce ksylazyna, detomidyna, romifidyna, medetomidyna bądź deksmedetomidyna stosowane są prawie we wszystkich protokołach, zarówno do przed­znieczulenia, jak i do analgosedacji.

Szczególna popularność tych leków wynika z dobrego, przewidywalnego uspokojenia, silnych właściwości przeciwbólowych i miorelaksacyjnych oraz możliwości odwrócenia działania poprzez podanie antagonistów. Ich działanie uspokajające i zwiotczające mięśnie różni się przede wszystkim ze względu na powinowactwo do receptorów noradrenergicznych alfa-2 i alfa-1 w ośrodkowym układzie nerwowym. Spośród środków stosowanych w praktyce weterynaryjnej najsilniejszą selektywnością alfa-2/alfa-1 cechuje się deksmedetomidyna, a najsłabszą ksylazyna. Efekt przeciwbólowy i przeciwlękowy agonistów alfa-2 wynika z różnych mechanizmów działania u różnych gatunków zwierząt i nie jest proporcjonalny do efektu uspokajającego, jakkolwiek zależy zarówno od rodzaju zastosowanego środka, jak i od dawki.

Warto przypomnieć, że alfa-2-receptory znajdują się nie tylko w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, ale również w narządach efektorowych, takich jak wątroba, nerki, trzustka, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych oka, oraz w płytkach krwi. Reakcja fizjologiczna po pobudzeniu tych receptorów różni się w zależności od ich lokalizacji i charakteryzuje się sporą różnorodnością. Klasyfikacja receptorów alfa-2 na podstawie ich rozmieszczenia anatomicznego jest dość skomplikowana, ponieważ można je znaleźć zarówno w części pre-, post-, jak i pozasynaptycznej. Dzielą się one na trzy podgrupy, a każda z nich jest odpowiedzialna za ich wybiórcze działanie. Na przykład podtyp A, dominujący w OUN, odpowiedzialny jest za działanie uspokajające, przeciwbólowe i sympatykolityczne. Z kolei podtyp B znajduje się w głównej mierze w obwodowych naczyniach i odpowiedzialny jest za krótko trwający wzrost ciśnienia, natomiast podtyp C, zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym, odpowiada za zniesienie lęku. Nie istnieją agoniści podtypów receptorów alfa-2-adrenergicznych, dlatego też wywołanie pożądanego efektu alfa-2-agonisty, na przykład uspokojenie, bez równoczesnego spadku ciśnienia jest praktycznie niemożliwe przy zastosowaniu jednego leku.