Fenylopropanolamina (PPA, z ang. phenylpropanolamine) jest lekiem sympatykomimetycznym, używanym głównie w leczeniu nietrzymania moczu (spowodowanego zmniejszeniem napięcia zwieracza cewki moczowej) u psów i kotów. W USA preparat jest zarejestrowany do stosowania u psów w postaci syropu o stężeniu 25 i 50 mg/ml (Proin Drops – PRN Pharmacal), tabletek 25, 50 i 75 mg (Proin – PRN Pharmacal, Propalin – Vétoquinol, Uricon – Neogen Corporation, Uriflex-PT – Butler Schein Animal Health) oraz kapsułek 75 mg o przedłużonym uwalnianiu (Cystolamine – Veterinary Product Laboratories).¹ W Stanach Zjednoczonych fenylopropanolamina została wpisana (przez Amerykański Urząd ds. Walki z Handlem Narkotykami – DEA – Drug Enforcement Administration – przyp. tłum.) na listę I substancji (lista ważnych prekursorów środków uzależniających – przyp. tłum.) ze względu na możliwość jej zastosowania do produkcji metamfetaminy. W poszczególnych stanach USA jej sprzedaż podlega różnym ograniczeniom, w niektórych należy ona do substancji podlegających kontroli.¹

W przeszłości fenylopropanolamina była wykorzystywana u ludzi jako lek zmniejszający przekrwienie oraz hamujący łaknienie. Ze względu na dane sugerujące, że lek ten zwiększa ryzyko udaru krwotocznego mózgu u ludzi,² przestał być on dostępny na receptę w Stanach Zjednoczonych w 2000 roku. W tym samym czasie wycofano go także ze sprzedaży w Kanadzie.

Farmakokinetyka oraz mechanizm działania

Fenylopropanolamina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, w przypadku tej drogi podania jej biodostępność wynosi u psów ok. 98%.³ U ludzi działanie leku ujawnia się szybko – w ciągu 15-30 minut od podania. Lek wykazuje dobrą dystrybucję do wielu tkanek i płynów organizmu, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Mniej więcej 80-90% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin od podania.¹ Okres półtrwania we krwi wynosi mniej więcej 3-4 godziny.³ Działanie terapeutyczne leku utrzymuje się zdecydowanie dłużej, niż można by oczekiwać na podstawie jego okresu półtrwania.⁴

Zalecana dawka doustna dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu wynosi u psów od 1 do 2 mg/kg m.c. 2 razy dziennie.⁵ Dawkowanie kapsułek doustnych 75 mg o przedłużonym uwalnianiu przedstawia się następująco: pół kapsułki raz dziennie dla psów o masie ciała poniżej 18,2 kg, 1 kapsułka raz dziennie dla psów o masie między 18,2 a 45,5 kg oraz półtorej kapsułki raz dziennie dla psów o masie przekraczającej 45,5 kg.⁶

Dokładny mechanizm działania fenylopropanolaminy jest nieznany. Uważa się, że pobudza ona bezpośrednio receptory alfa-adrenergiczne, a pośrednio, wywołując wyrzut norepinefryny, aktywuje oba typy receptorów adrenergicznych – alfa-adrenergiczne i b...