Kardiologia
Pimobendan w chorobach serca
Ashley B. Saunders, Sonya G. Gordon
Pimobendan jest pochodną benzimidazolo-pirydazynonu, zarejestrowaną w USA do leczenia zastoinowej niewydolności serca (ZNS) wynikającej z kardiomiopatii rozstrzeniowej (ang. dilated cardiomyopathy, DCM) oraz choroby zwyrodnieniowej zastawki dwudzielnej (ang. degenerative mitral valve disease, DMVD). Lek ten, z uwagi na jego dodatnie działanie inotropowe w połączeniu z działaniem rozszerzającym naczynia tętnicze i żylne, określa się mianem inodilatora. 1
W poniższym artykule przedstawiamy najważniejsze informacje dotyczące farmakologii pimobendanu zebrane w oparciu o dane literaturowe, które zawierają dowody ugruntowujące jego zastosowanie w wielu różnych okolicznościach. Można spodziewać się, że wskazania i zalecenia do stosowania pimobendanu będą się zmieniać w miarę pojawiania się wyników nowych badań.
Postać i dawkowanie leku
Pimobendan jest dostępny pod nazwą handlową Vetmedin w postaci podłużnych, podzielnych na pół tabletek smakowych (1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg*). Nie powinno się rozpuszczać tabletek do postaci zawiesiny doustnej, ponieważ wówczas jego stabilność i skuteczność są nieznane. W niektórych krajach poza USA dostępny jest też roztwór do podawania dożylnego.
Zgodnie z rejestracją zalecane dawkowanie pimobendanu u psów wynosi 0,25-0,3 mg/kg m.c. doustnie co 12 godzin. Całkowitą dawkę dobową leku można też podać w dwóch nierównych porcjach, stosując całą tabletkę lub jej połówkę.
Przy rozpoczynaniu leczenia, zwłaszcza jeśli pożądane jest uzyskanie szybkiego działania leku, powinno się podawać tabletki na pusty żołądek. Przy bardziej długotrwałym stosowaniu można jednak podawać tabletki z pokarmem. Zarówno u psów, jak i u kotów lek po podaniu doustnym szybko się wchłania. Najsilniejsze działanie osiąga w ciągu 2-4 godzin u psów oraz po 0,9 godziny u kotów.1,2
Mechanizmy działania
Nasilenie kurczliwości mięśnia sercowego
Pimobendan wywiera dodatnie działanie inotropowe poprzez 1) zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu za sprawą hamowania aktywności fosfodiesterazy III (PDEIII) oraz 2) uwrażliwienie włókien kurczliwych mięśnia sercowego na działanie wapnia wewnątrzkomórkowego. Uwrażliwienie mięśnia sercowego na wapń prowadzi do nasilenia działania inotropowego bez zwiększania zapotrzebowania na tlen.
Rozszerzenie naczyń krwionośnych
Lek wywiera zrównoważone działanie rozszerzające naczynia krwionośne, głównie poprzez hamowanie aktywności PDEIII w mięśniach gładkich ścian tętnic i żył. Możliwe też, że w tym procesie biorą również udział inne mechanizmy rozszerzające naczynia k...
