Maropitant w postaci doustnej lub iniekcyjnej jest zwykle stosowany u kotów jako lek przeciwwymiotny. W tym opracowaniu omówiono farmakokinetykę i farmakodynamikę maropitantu oraz podsumowano piśmiennictwo dotyczące różnych zastosowań klinicznych u tego gatunku.

Mechanizm działania

Przeciwwymiotne właściwości maropitantu związane są z jego antagonizmem wobec receptorów neurokininy-1 i w konsekwencji blokowaniem farmakologicznego działania substancji P. Substancja P jest tachykininą, która w chorobie ulega zaburzeniom i odgrywa rolę w wywoływaniu wymiotów oraz w takich procesach jak ból i zapalenie.^1,2 Patofizjologia wymiotów (ryc. 1) obejmuje dwa główne obszary w ośrodkowym układzie nerwowym – chemoreceptorową strefę wyzwalającą i ośrodek wymiotny – a ponadto aferentne sygnały do przewodu pokarmowego i eferentne sygnały z przewodu. Chemoreceptorowa strefa wyzwalająca jest zlokalizowana poza barierą krew–mózg i jest stymulowana przez krążące substancje powodujące wymioty (toksyny mocznicowe, inne toksyny, leki). Ośrodek wymiotny otrzymuje informacje z chemoreceptorowej strefy wyzwalającej, jak również z przewodu pokarmowego, aparatu przedsionkowego (wymioty związane z chorobą lokomocyjną) i z kory mózgowej (wymioty psychogenne). Receptory neurokininy-1 występują w ośrodkowym układzie nerwowym (w chemoreceptorowej strefie wyzwalającej i ośrodku wymiotnym), jak również w przewodzie pokarmowym. Dlatego też maropitant powoduje szeroką blokadę receptorów związanych z pobudzaniem wymiotów.^1,2 Ponadto receptory neurokininy-1 i substancja P są szeroko rozprzestrzenione w szlakach bólowych, a zwłaszcza w dużej liczbie receptorów trzewnych, co sugeruje, że maropitant może odgrywać rolę z zwalczaniu bólu trzewnego.²

Dawkowanie

Maropitant iniekcyjny jest zatwierdzony do zwalczania wymiotów u kotów. Stosuje się go w dawce 1 mg/kg m.c. i.v. lub s.c. co 24 godziny przez 5 dni. Zgodnie z opublikowanymi wynikami badań doustna postać maropitantu jest powszechnie stosowana u kotów poza wskazaniami w tej samej dawce (1 mg/kg m.c. co 24 godziny). Dawka ta różni się od tej zatwierdzonej dla psów (2 mg/kg m.c.), prawdopodobnie ze względu na różnice w biodostępności (u kotów 50%, a u psów 23,7%).¹

Farmakokinetyka

Opisano właściwości farmakokinetyczne maropitantu u kotów przy stosowaniu p.o., s.c. i i.v.¹ W przypadku wszystkich postaci okres półtrwania zawierał się w przedziale od 13 do 17 godzin. Po podaniu doustnym biodostępność wynosiła 50%, a po zastosowaniu podskórnym jest dużo wyższa.¹