Trilostan został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, FDA) do leczenia farmakologicznego psów zarówno z przysadkową, jak i nadnerczową nadczynnością kory nadnerczy. Lek dostępny jest w postaci kapsułek podawanych doustnie. Dawka dostosowywana jest indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. W tym celu monitoruje się objawy kliniczne oraz wyniki badań laboratoryjnych. Leczenie powinno być zarezerwowane dla tych pacjentów, u których ustalono ostateczne rozpoznanie hiperadrenokortycyzmu w oparciu o odpowiednie badania oraz charakterystyczne objawy kliniczne.

Dla autora artykułu dwa główne cele leczenia trilostanem to poprawa jakości życia pacjentów lub ustąpienie u nich objawów klinicznych oraz uniknięcie nadmiernego zahamowania osi nadnerczy. Chociaż zgodnie z ulotką trilostanu zatwierdzoną przez FDA lek dawkowany jest raz dziennie, autor artykułu osiągnął lepsze wyniki terapeutyczne za pomocą niższej dawki podawanej dwa razy dziennie.

Mechanizm działania

Trilostan jest doustnie aktywnym, syntetycznym analogiem hormonów steroidowych, hamującym kompetycyjnie enzym dehydrogenazę 3-ß-hydroksysteroidową w korze nadnerczy. Hamowanie tego enzymu zmniejsza syntezę kortyzolu oraz w mniejszym stopniu aldosteronu i androgenów nadnerczowych (hormonów płciowych). Hamowanie jest zależne od dawki leku i odwracalne, chociaż może też dojść do martwicy nadnerczy.^1,2

Farmakokinetyka

Trilostan jest lekiem do stosowania doustnego. Jego wchłanianie jest większe po podaniu z pokarmem, dlatego zalecane jest podawanie trilostanu z jedzeniem, również w dniach, kiedy planowane są badania kontrolne.^1,3 Stężenie trilostanu w osoczu osiąga szczyt około 1,5-2 godzin po podaniu leku i powraca do wartości wyjściowych w ciągu 12 godzin.¹

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu trilostanu w postaci leku recepturowego. W jednym badaniu oceniono zarówno leki recepturowe z trilostanem, które pochodziły z ośmiu różnych aptek, jak i kapsułki zarejestrowanego produktu leczniczego.⁴ Wyniki wykazały, że 38% partii leków recepturowych nie spełniało ustalonych norm dotyczących zawartości trilostanu. Akceptowalne rozbieżności między deklarowanymi wartościami a faktyczną zawartością leku wynoszą 90-105%. Zawartość trilostanu w lekach recepturowych wahała się w granicach między 39 a 152,6% wartości podanej na etykiecie.⁴ Wszystkie partie kapsułek z zarejestrowanym produktem leczniczym spełniały normy dotyczące zawartości trilostanu. Autor artykułu preferuje przepisywanie pacjentom zarejestrowanego preparatu, kiedy to tylko możliwe, a jeżeli u konkretnego pacjenta konieczne jest zastosowanie leku recepturowego zawierającego trilostan, zaleca wykorzystanie do jego sporządzenia wyłącznie preparatu zarejestrowanego.